中国伟大的医药学家李时珍在《证类本草》的基础上，参考了多部文献，对古本草进行了系统而全面的整理总结。他亲历实践，广收博采，历时27年，三易其稿，终于在年完成了多万字的本草巨著《本草纲目》。
全书共52卷，载药种，附药图幅，附方6首，新增药物种。序例部分对本草史和中药基本理论进行了全面、系统的总结和发挥，保存了大量医药文献。其百病主治药，既是临床用药经验介绍，又是药物按功效主治病证分类的楷模。
该书按自然属性分为水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、器服、虫、鳞、介、禽、兽、人，共16部60类，每药标正名为纲，纲之下列目，纲目清晰。这种分类方法是当时世界上最先进的分类法，它比植物分类学创始人林奈的《自然系统》一书要早多年。
《本草纲目》中的每一味药都按释名、集解、修治、气味、主治、发明、附方等项分别叙述。书中不仅汇集了大量前人资料，而且也反映了作者丰富的研究成果和新发现、新经验，并对历代本草错误之处做了科学的纠正。该书不仅是集中国16世纪以前药学之大成，而且在训诂、语言文字、历史、地理、植物、动物、矿物、冶金等方面也有突出成就，其影响远远超出了本草学范围。
该书自年在南京刊行后，很快风行全国，17世纪即流传到国外，先后被部分或全部译成多种外国文字。它不仅是中国大型骨干本草的范本，也是中国科技史上极其辉煌的硕果，对世界自然科学也有举世公认的卓越贡献。