古人把可以治病的药物称为“本草”，早在战国时期，扁鹊和他的弟子写过一本《子义本草经》。汉代医学家给这本书增补很多内容，还起了一个高大上的名字叫《神农本草经》。南北朝时期的医学家陶弘景为《神农本草经》注释，写了一本《本草经集注》。到了唐宋时期，记载药物的医学著作内容越来越详细，收录药物最多的书中大概介绍了余种。
在古代众多的药书中，《本草纲目》的编写质量最高。李时珍在这本书的序中写道，历时30年，考证多种医药著作，修改校订3次。于是才有了这部52卷，收录药品种的《本草纲目》。李时珍出生于医学世家，他医术精深，30多岁医院判。医院的二把手，由此可以想象到李时珍在专业领域上的成就。
医院后，他发现了大量医学书籍。他利用业余时间，抄录这部分珍贵的藏书。在抄录过程中，他发现在不同的医药著作中对某一种草药的介绍会有矛盾，或者介绍某一种草药的时候语焉不详，后人不知道这是什么药物。于是李时珍下定决心要编著一部详实完整的医药典籍。
《本草纲目》中关于药品的分类很有意思，李时珍把将近种药物分成了16个大类，这个类别李时珍称之为“部”。书中比较有意思的“部”是水部、火部、土部、金石部。按照一般人的理解，药物大多来自于自然界的动植物，李时珍把药物的入选范围扩大了很多。在“部”下面还有分类，比如水部包括井泉水、流水、半天河、夏冰、腊雪等。
李时珍对《本草纲目》中录入的药物都进行了详细介绍。他从药物名称开始讲起，罗列出同一种药物在不同时期的不同名称。然后讲述该种药物的产地、模样、栽培方法、采集过程中的注意事项、炮制方法和保存方法。最后介绍该种药物的药性和使用范围。有很多知识都是李时珍根据自己的行医体会写出来的，他通过自己的经验，纠正了很多前人著作中的错误。
由于李时珍所处的年代，他对于一些动物性药品的认识有些偏颇。按照现代眼光看，他把一些需要被保护的动物也列入了药品名录，这样的做法已经不适用于现代医学。当然了，这是时代发展变化造成的，也不能怪到李时珍的头上。
《本草纲目》刊行不久，就传入了朝鲜和日本，而后又传入明朝周边的各个国家，成为那个时代最著名的一部医药著作。
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