他撰写的《本草纲目》，成为世界医学史上的划时代的巨著
李时珍字东璧，号濒湖，蕲州（今湖北蕲春县）人。李时珍家世代行医，不过都是“铃医”，即那种摇着铃铛走村串户的民间医生。地位比较低。他的父亲李言闻曾考过举业，想摆脱这种世代铃医的现状，但是没有成功，只得继承父业还是做铃医。不过，李言闻医术很高明，李时珍小时候得过肺结核，这在当时是很难治的病，他居然也治好了。同时，李言闻的医德好，给穷人看病不计较报酬，在当地很有名望。李时珍从小就对医术感兴趣，他父亲给人看病，他总是站在一旁看着听着，父亲上山采药，他也跟着去。但是，李言闻并不希望儿子操祖业，而是希望他参加科举考试，求得一官半职，改变门户。李时珍非常尊敬自己的父亲，虽然不乐意读八股文，为了不使父亲伤心，他还是去读书了。他十四岁中了秀才，但后来十七岁、二十岁、二十三岁接连去省城参加举人考试，都没考上。在第三次落榜后，李言闻叹口气说：“看来我家出不了当官的人啦！”李时珍趁机说:“还是让我跟您学医吧。”李言闻见儿子对医学这样热爱，就不再阻挠他学医，说道：“我本想你能走上科举那条路，不再像我一样受苦。既然你一心想学医，那就跟我好好学吧。”从此，李时珍正式挂牌行医。
有一次，李时珍行医来到家乡附近的雨湖地区，一位老渔民焦急地把他请到家里，原来他的妻子得了重病，吃了一位铃医开的药，病不但没好，反而更重了。李时珍给病人切了脉，觉得病人没有生命危险。便问老渔民医生开的什么药，老渔民递给他药方，李时珍一看，方子没开错，为什么吃了药病反而更重了呢？他又叫老渔民将药罐拿来，倒出药渣仔细检查，他发现，药渣中有剧毒的虎掌，是方子上没有的；而方子上开的漏蓝子药渣中却没有。很显然，抓错药了。老渔民大骂药店害人，李时珍制止他说：“也不能全怪药店，药书上也说过，漏蓝子又叫虎掌，药店的人可能认为两者药性是相同的。”这样的问题在李时珍的行医过程中碰到好几次了，引起了李时珍的深思。他想起历史上的名医陶弘景说过巴豆是泻药，巴豆用量大固然可以引起腹泻，但少量使用巴豆却能止泻。药书上说柴胡和麦冬可以润肺治寒热，但自己得肺病时吃这些药没作用，最后是父亲改用黄岑，这才治好病。想到这里，李时珍决定把古代的药书，好好清理一下，把其中的错误改正过来，把没有注意到的写进去。他把这种想法跟父亲说了，父亲大为惊讶。要知道，历代修本草的工作，都是由朝廷主持进行的，需要花大量的财力和物力，个人力量很难完成这项重大工程。李时珍乐观地说:“我们也可以争取朝廷支持嘛。”父亲苦笑着摇摇头：“朝廷不会让我们这样的人来修本草的。”
李时珍深知修本草工作的难处，除财力、物力之外，更重要的是自己要有相应的学力。于是，他一面行医，一面钻研古今医书。他还阅读了大量的经史子籍的书，开阔了眼界。当时郑和下西洋，他本人和随从人员带回了一些外国药物和药方，他都注意到了。这样苦读医书就花费了他十年时间，这时，李时珍已经三十五岁了。他积累了大量的读书笔记和心得，摘录制成了大量卡片。当他准备正式写作时，他又发现，古人药草的形状和生长特点，往往语焉不详，这是他以前从没想到过的困难。他的父亲提醒他，以前他写的蕲蛇治病的文章，这种经验可以推广用来写书。原来，他为了研究一种蕲州产的白蛇的药效，特地做过一番实地考察工作。他亲自到收这种蛇的蛇贩子那里见了这种蛇。不过有人告诉他，真正的白蛇很少，一般蛇贩子收的不是真货，于是，他备足干粮，到产这种蛇的龙峰山上去寻找在捕蛇人的帮助下，他在杂草丛生的洞里，真正观察到了这种剧毒无比的蛇，并了解了将其制成药的过程。回到家里，他详细记录下了白蛇的产地、形状、习性和药用价值，作为修本草的资料。李时珍明白了，要解决问题，必须实地去考察，多看，多听，多记。于是，他开始实地调查。他不耻下问，种田的、打鱼的、砍柴的、打猎的，都是他请教的对象，加之他在蕲州一带行医有名气，很多人愿意帮助他。经过几年的积累，他掌握了大量的第一手资料，为写《本草纲目》打下了坚实基础。例如，古代医书上都写到“芸苔”这种药物，却记载不详，到底是何种药物，大家不清楚，经过李时珍调查，原来这种植物的俗名叫油菜，种子可榨油。
一位治蛇专家告诉李时珍，蛇的种类有上百种，治蛇的草药有八十多种，李时珍马上将这些宝贵的知识记录下来。很多民间卖药的人也纷纷将自己的草药介绍给他。他的家里摆满了各种各样的植物标本，挂满了会有鸟兽虫草图画。在李时珍三十八岁时，朝医院，李时珍也在被推荐之列。他本不想应征，但他想到，可以利用这个机会看看内府的医书。医院，认真读了一年书后，他借口有病就回家了。从此，他一边行医，一边著《本草纲目》。随着写作的深入，越来越多的药物由于没有见到实物，不敢落笔，在他四十七岁那年，他决定第二次外出实地调查。
这次他的足迹遍布今湖北、湖南、江西、广东、安徽、江苏等地，历时近五年。李时珍计划中的《本草纲目》图文并茂，这就需要绘制大量的图片，他发动全家一起参与，有的抄写，有的绘图，有的校对，经过三次修改终于完稿。这一年正好是李时珍六十岁，他为写作此书，共花费了二十七年时间。书中收药一千八百九十二种，书中附有一千一百多幅药物形态图和一万一千多个药方，全书一百九十多万字，五十二卷。如今，《本草纲目》是中医必读教科书，并被翻译成多国文字，全世界流传，成为世界医学史上的划时代的巨著。